Topiramato: Categoria D en el embarazo
Yo no lo sabía, porque tampoco estoy tan al día de algunas alertas, pero no se cómo me encontré con este cambio en el topiramato…
Antiguamente se consideraba de categoria C al medicamento. No obstante tras un análisis de los datos de registros americanos y de reino unido se observó un incidencia de labio leporino o paladar hendido en niños cuyas madres estuvieron expuestas a topiramato durante el embarazo. Esto ha motivado el cambio en la categoría.
Es necesario considerar la relación beneficio-riesgo en cada paciente en caso de que sea necesario el medicamento en mujeres con posibilidad de quedarse embarazadas.
Antiguamente se consideraba de categoria C al medicamento. No obstante tras un análisis de los datos de registros americanos y de reino unido se observó un incidencia de labio leporino o paladar hendido en niños cuyas madres estuvieron expuestas a topiramato durante el embarazo. Esto ha motivado el cambio en la categoría.
Es necesario considerar la relación beneficio-riesgo en cada paciente en caso de que sea necesario el medicamento en mujeres con posibilidad de quedarse embarazadas.
Basic Clinical Pearls: Denosumab
Denosumab se trata de un anticuerpo monoclonal dirigido contra el receptor activador del ligando del factor nuclear kappa B (en inglés: receptor activator of nuclear factor kappa B ligand (RANKL)). Esto provoca una inhibición de la actividad osteoclástica.
Se trata de un fármaco indicado para la prevención de eventos adversos esqueléticos en pacientes con metástasis oseas, ya sea por tumor prostático o de otros tumores sólidos (excepto para mieloma).
La dosis es de una inyección subcutánea de 60 mg cada 6 meses. Es importante que los pacientes reciban suplementos de vitamina D y de calcio durante el tratamiento (excepto si hubiera contraindicaciones, como por ejemplo, hipercalcemias previas). En caso de hipocalcemia debe de corregirse antes de iniciar el tratamiento.
Basic Clinical Pearls: Dronedarona – Monitorización hepática
Dronedarona se trata de un fármaco derivado de amiodarona caracterizado por menor toxicidad pulmonar, hepática, tiroidea y neurológica. Parece ser que el fármaco está relacionado con daño hepático severo, por ello es recomendable monitorización periódica de la función hepática, especialmente durante los primeros 6 meses de tratamiento.
Basic Clinical Pearls: Antibióticos antipseudomona
Existe una entrada más actual, que puedes consultar AQUI.
Pseudomona es una bacteria gram negativa. Entre sus características de identificación destacan ser oxidasa positivo y aerobios estrictos. Una de las especies más importantes es P. aeruginosa, patógeno oportunista que es causante de múltiples infecciones nosocomiales.
Las infecciones más frecuentes que suele causar P aeruginosa son:
– bacteriemia
– neumonía nosocomial
– neumonía asociada a ventilación mecánica.
– ITU
– infeccion de tejidos y partes blandas
– infecciones oculares y óticas
Los antibióticos antipseudomona disponibles en la actualidad son:
Penicilinas: Ticarcilina, Piperacilina+Tazobactam
Cefalosporinas: Ceftazidima, Cefepime
Carbapenems: Imipenem, Meropenem, Doripenem
Monobactamas: Aztreonam
Fluorquinolonas: Ciprofloxacino, Levofloxacino
Aminoglucósidos: Gentamicina, Tobramicina, Amikacina
Otros: Colistina
Se deben de tener en cuenta algunos factores:
– Se debe tener en cuenta el hecho de la existencia de cepas multirresistentes.
– Por ello, es frecuente tratar las infecciones por pseudomona con biterapia combinada. No obstante la evidencia que apoya el uso de ésta no es del todo clara.
– Es de vital importancia el uso de antibióticos a los que la bacteria sea sensible, más que el uso indiscriminado de varios antibióticos
– Nunca estará indicada la monoterapia con aminoglucósidos.
Para ampliar información consultad: Monotherapy or Combination Therapy? The Pseudomonas aeruginosa Conundrum. Pharmacotherapy 2011; 31(6)
Basic Clinical Pearls: Antifúngicos e inmunosupresores
Las infecciones fúngicas son un problema común en los pacientes que se someten a un trasplante de progenitores hemopoyeticos (TPH). El uso de azoles está ampliamente extendido en este tipo de pacientes tanto para profilaxis como tratamiento de infecciones fúngicas. No obstante, este grupo de pacientes se caracteriza por un perfil farmacológico complejo, donde las interacciones entre éstos y los azoles deben de tenerse en cuenta.
Características farmacocinéticas de los azoles
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Fluconazol |
Itraconazol |
Voriconazol |
Posaconazol |
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Absorción |
BD>90% Cinética lineal |
pH dependiente |
BD:96% |
BD:8-47% |
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Distribución |
Baja liposolubilidad Alta hidrosolubilidad |
Alta liposolubilidad Baja hidrosolubilidad |
Alta liposolubilidad |
Alta liposolubilidad |
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Metabolismo |
Bajo |
CYP3A4, Metabolito activo |
CYP2C19, CYP3A4 CYP2C9 |
No metabolizado por CYP |
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Eliminación |
Renal T1/2:30h |
T1/2:64h (metabolito 56h) |
T1/2:6-12H |
T1/2:35h |
Respecto a las interacciones el principal enzima implicado es el CYP3A4. La potencia inhibitoria de esta enzima por parte de los azoles es: ketoconazol > itraconazol, voriconazol>fluconazol. La potencia relativa de posaconazol no está del todo caracterizada.
Las interacciones entre azoles e inmunosupresores se dan básicamente por una inhibición del metabolismo de los segundos, causando toxicidades por un incremento de las concentraciones plasmáticas. Se debe de tener en cuenta la acción que tendrán, tanto al iniciar el tratamiento como al retirarlo.
Los principales fármacos imlicados en la interacción con los azoles que se resumen son Ciclosporina, tacrolimus y sirolimus. (no todos los estudios han sido realizados en trasplante hematológico, también hay datos de trasplante pulmonar o cardíaco)
Fluconazol
– Capacidad inhibitoria es dosis dependiente, normalmente con dosis igual o superiores a 200 mg/d.
– La administración oral de fluconazol incrementó las AUC de ciclosporina, tacrolimus y sirolimus, siendo necesaria la disminución de las dosis de los inmunosupresores.
– La capacidad inhibitoria no parece ser la misma entre la administración oral o intravenosa. Según algún estudio se recomienda no realizar ajustes de dosis de ciclosporina o tacrolimus con la administración iv de fluconazol.
Itraconazol
– Se trata de un inhibidor mucho más potente que fluconazol.
– La administración concomitante de itraconazol necesitó la disminución de dosis del inmunosupresor en varios estudios: ciclosporina (una media de entre 48-56%), tacrolimus (media de 63-66%) o sirolimus.
Voriconazol
– La administración concomitante de voriconazol requirió el ajuste de dosis de ciclosporina, tacrolimus y sirolimus. En el caso de estos dos últimos, el ajuste d dosis llegó a requerir disminuciones de hasta el 75-90% de la dosis.
Posaconazol
– La administración concomitante de posaconazol requirió la disminución de dosis de ciclosporina (15-30%), tacrolimus y sirolimus.
La administración concomitante de antifúngicos y de inmunosupresores requiere el ajuste de dosis empírico con objeto de prevenir los efectos adversos derivados de concentraciones plasmáticas elevadas. La monitorización estrecha es necesaria, tanto de los niveles plasmáticos como de los posibles efectos adversos. Así mismo, en caso de retirar el antifúngico se debe de ajustar la dosis teniendo en cuenta que la desaparición del efecto inhibidor del azol no es inmediata.
Recomendaciones de ajuste de dosis en caso de iniciar un azol.
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Dosis ciclosporina |
Dosis Tacrolimus |
Dosis Sirolimus |
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Fluconazol ≥200 mg/d |
Disminuir 20-50% |
Disminuir 40% |
Disminuir un 50-70% |
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Itraconazol |
Disminuir 50-60% |
Disminuir 50-60% |
No datos |
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Voriconazol |
Disminuir 50% |
Disminuir un 66% |
Administración contraindicada |
|
Posaconazol |
Disminuir 25% |
Disminuir un 66-75% |
Administración contraindicada |
Parametros a monitorizar para cada inmunosupresor:
Ciclosporina: concentraciones plasmáticas, función renal, neurotoxicidad, hipertension, colesterol, electrolitos
Tacrolimus: concentraciones plasmáticas, función renal, neurotoxicidad, electrolitos, glucosa
Sirolimus: concentraciones plasmáticas, hipertensión, colesterol y trigliceridos, hematología, electrolitos.
Bibliografia
Management of Drug and Food Interactions with Azole Antifungal Agents in Trasplant Recipients. Pharmacotherapy 2010; 30(8)
Proximamente
A todos los interesados, próximamente, el blog Farmacia Hospitalaria -La chuleta del FIR- ofrecerá nuevos contenidos. Básicamente se centrarán en 3 puntos:
– Links y utilidades de interés
– Revisiones farmacológicas de fármacos de interés.
– Noticias farmacológicas de interés
Estad atentos. Si tenéis cualquier sugerencia, será bienvenida.
El acertijo: ¿A qué corresponde esta imagen?
Viendo esta imagen, a que creéis que corresponde? ¿Dónde creéis que se puede encontrar la imagen?
Quizá penséis que se trate de alguien haciendo la voltereta, o alguien rezando… Y pensaréis que se trata de una imagen que se puede encontrar en algun lugar de tebeos, o vete a saber qué… Pensad…
Se trata de una imagen que hace referencia a las instrucciones de administración de Flixonase nasal…. la verdad, es que no es el sistema más cómodo y dudo que una persona mayor pueda aplicarlo sin sufrir percances en su salud… Una anécdota curiosa que nos podemos encontrar en los prospectos de los medicamentos.
Página de la semana: Utilidades Varias -THÉRIAQUE-
Este vez toca referenciar una página para aquellos que saben francés. Se trata de un enlace muy completito donde podréis encontrar información referente al vademecum francés. Podréis encontrar prospectos, fichas técnicas, interacciones, incompatibilidades endovenosas, noticias de actualidad y multitud de utilidades que puedes encontrar curioseando un poco!
Multitud de información útil, que quizá en el pais vecino dispongan (interesante para alguna información de medicamentos extranjeros que quizá ahí podáis encontrar).
Es necesario registrarse, pero únicamente es proporcionar el mail y poco más!
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